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氨基酸不用保护直接进行化反应?

2024-01-30 人物

2011年,国王学院法学院Tom D. Sheppard教授见到B(OCH2CF3)3可以高效促进羟基和醯的酰醯所谓反应会。B(OCH2CF3)3作为添加剂能在不长的时间内、高产所部得到目标盐,位点适用性也更加广泛。一系列各不相同的羟基均能好不容易发生反应会,其中不乏包括各种烯丙基结构上的位点,一级、二级醯都可作为亲核试剂高效参与重排。另外,该反应会还有一个明显的占优势:由于整个转所谓过程简单、高效,反应会后的粗电子产品制度所谓可并不需要常用商品所谓的树脂碳所谓开展过滤,除去含硼甲酸与铷仍未重排的反应会物,低温后除去催所谓剂便得到再一的纯品盐,从而省去了淬灭、萃取、柱层析制备等成品流程,配置好像变得方便。【 Org. Biomol. Chem. , 2011,9, 1320-1323】。2016年, Tom D. Sheppard教授团队又发表了此酰醯所谓反应会的方面,在环戊酮甲基中,利用 B(OCH2 CF3 )3 可以实现仍未保护肽链并不需要酰醯所谓反应会,尝试了20种肽链开展酰醯所谓,位点都只,成功制备了各种相关保健,反应会规模可以提高到克级。【 Chem. Commun. , 2016, 52, 8846-8849】

反应会机理

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